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执业药师考试备考辅导:蛋白类药物的稳定化

执业药师考试备考辅导:蛋白类药物的稳定化

1.缓冲液:

pH值对蛋白多肽药物的稳定性和溶解度均有重要影响。大多数蛋白多肽类药物在pH4~10范围内是比较稳定的,在等电点时较稳定。常用的缓冲剂包括枸橼酸盐缓冲盐,磷酸缓冲盐等。

2.盐类:

无机盐类对蛋白质的稳定性和溶剂度有比较复杂的影响。

3.表面活性剂:

蛋白多肽药物对表面活性是非常敏感的。含长链脂肪酸的离子型表面活性剂或其中性化合物均可引起蛋白质的变性。少量非离子型表面活性剂可防止蛋白质的聚集。

4.糖和多元醇:

糖和多元醇可增加蛋白质药物在水中的稳定性。常用的糖类有蔗糖、葡萄糖、海藻糖等,多元醇有甘油,甘露醇,山梨醇、PEG和肌醇等。

5.大分子化合物:

血清蛋白(HSA)可稳定蛋白多肽类药物。

6.氨基酸:

一些氨基酸如组氨酸、甘氨酸、天冬氨酸钠、谷氨酸等可以增加蛋白质药物在给定pH下的溶解度。并提高其稳定性。

7.其他。

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