执业药师考试备考辅导：增加药物溶解度的方法

1.制成可溶性盐：

难溶性弱酸和弱减性药物，可制成盐增加其溶解度。

2.引入亲水基团：

难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。

3.加入助溶剂：

助溶机理：药+助溶剂→复盐或络合物(溶解度大且不稳定)→释放药物。例如难溶于水的碘(l：2950)可用碘化钾作助溶剂，与之形成络合物(I2+KI→KI3)使碘在水中的浓度达5%;咖啡因在水中的溶解度为1：50，若用苯甲酸钠助溶，形成分子复合物苯甲酸钠咖啡因，溶解度增大到1：1.2。

常用的助溶剂：一类是无机化合物如碘化钾、氯化钠等;一类是某些有机酸及其钠盐如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等。

4.使用混合溶剂：

混合溶剂是指能与水以任意比例混合，能与水分子形成氢键结合并能增加它们介电改常数、增加难溶性药物的溶解度的混合溶剂。混合溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯的溶剂中溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。

常用于组成潜溶剂的有：乙醇、山梨醇、甘油、聚乙二醇300或400与水等。

5.加入增溶剂：

通过加入表面活性剂形成胶束而增加难溶性药物溶解度的作用，称为增溶作用，所加入的表面活性剂称为增溶剂。

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