1.生物转化

生物转化是指药物在体内发生的结构变化。大多数药物主要在肝，部分药物也可在其他组织，被有关的酶催化而进行化学变化，这些酶称为药物代谢酶，简称药酶。

2.药物在体内生物转化的结果

（1）灭活：药物生物转化的意义在于使药理活性改变。由活性药物转化为无活性的代谢物，称灭活。

（2）活化：由无活性或活性较低的药物变为有活性或活性强的药物，称活化。某些水溶性高的药物，在体内也可不转化，以原形从肾排泄。

3.药物在体内的生物转化步骤

（1）Ⅰ相反应。药物在这一相反应中被氧化、还原或水解，催化Ⅰ相反应的酶主要为肝微粒体中的细胞色素P450酶，因此肝脏是药物生物转化的主要部位。

（2）Ⅱ相代谢反应。药物在这一相反应中与一些内源性的物质（如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等）结合或经甲基化、乙酰化后排出体外，催化Ⅱ相反应的酶有许多，其中主要的有葡萄糖醛酸转移酶、谷胱甘肽-S-转移酶、磺基转移酶和乙酰基转移酶等。

在上述两步代谢反应中由P450酶所催化的Ⅰ相反应是药物在体内生物转化的关键性步骤，因为这一步反应常常是药物从体内消除的限速步骤，它可以影响到药物的许多重要的药动学特性，如药物的半衰期、清除率和生物利用度等。

4.P450酶系

P450酶系是一个庞大的多功能酶系，由多种酶所组成，可以作为单加氧酶、脱氢酶和酯酶等催化药物的代谢反应，且其对底物的选择性不高，可以代谢各种化学结构的药物

（1）肝药酶诱导药。能够诱导P450酶使之活性增加的药物，与其他药物合用时，可使之代谢加快。如苯巴比妥、利福平、卡马西平、灰黄霉素、苯妥英钠、地塞米松、水合氯醛、甲丙氨酯等。

（2）肝药酶抑制药。能够抑制P450酶，使其活性减弱的药物，当与其他药物合用时，可使之代谢减慢。如氯霉素、对氨水杨酸、别嘌醇、酮康唑、西咪替丁、保泰松和异烟肼等。

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