控释制剂设计的原则执业药师

控释制剂设计的原则

缓、控释制剂即在体内的释放缓慢而持久的制剂的统称。缓释制剂指药物在体内缓慢非恒速的释放以达到长效的制剂;控释制剂指药物在体内缓慢恒速释放并达到长效的制剂。

缓、控释制剂可以减少服药次数，提高了病人的顺应性;还可以使血药浓度平稳，降低药物的毒副作用;同时使用较小剂量可以达到较大药效。因此，缓控释制剂在临床上得到了广泛的应用。

缓控释制剂的设计需要遵循一定的原则。首先，对于药物的选择。通常情况下，半衰期短的药物(t1/2为2~8小时)，并且在整个消化道都有吸收的药物适宜制备成缓控释制剂。而半衰期小于1小时或大于12小时的药物，一般不宜制成缓释、控释制剂。药物的剂量通常选择0.5~1.0g之间较为适宜。其次，对于药物生物利用度。缓释、控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂**~120%的范围内。较后是给药间隔的设计。一般要求半衰期短、治疗指数窄的药物，可设计每12小时服一次，而半衰期长的或治疗指数宽的药物则可24小时服一次。

缓控释制剂虽然使用方便，优点很多，但是也存在一些缺陷，例如由于药物在体内的时间较长而导致药物容易产生蓄积，且使用的灵活性较低等。因此，在使用时应该按照正规说明去服用，切忌掰开或者嚼碎服用，以免造成药物在体内由于突释而引起不良反应。

较佳选择题

1. 下列关于缓控释制剂叙述错误的是

A.缓控释制剂使用的总剂量较少且用药灵活性高

B.为避免缓控释制剂的突释，切忌掰开或者嚼碎服用

C.半衰期长的或治疗指数宽的药物则可24小时服一次

D.半衰期小于1小时或大于12小时的药物，不宜制成缓释、控释制剂

E.缓控释制剂要求在整个消化道都有吸收

【答案】A。解析：缓控释制剂由于在体内消除慢，故用药灵活性比较低。