执业药师重要考点：受体的概念和性质

受体的基本特点

（1）具备特异性识别配体或药物，并与之相结合的能力；

（2）药物与受体结合，所形成的药物-受体的复合物可以产生生物效应，即类似锁与钥匙的特异性关系。

受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理反应。

能与受体特异性结合的物质称为配体。分为：

内源性配体：神经递质、激素、自身活性物质等；

外源性配体：药物等外来物质。

受体具有以下性质

（1）饱和性

受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为较大效应。当药物达到一定浓度后，其效应不会随其浓度增加而继续增加。

（2）特异性

受体对它的配体有高度识别能力，对配体化学结构与立体结构具有很高的专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合，产生特定的生理效应。同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大。

（3）可逆性

配体与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换，少数是通过共价键结合，后者形成的结合难以逆转。配体与受体复合物解离后可得到原来的配体而非代谢物。

（4）灵敏性

受体能识别周围环境中微量的配体，只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应，例如5×10-19mol/L的乙酰胆碱溶液就能对蛙心产生明显的抑制作用。

（5）多样性

同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域，受体密度不同。受体多样性是受体亚型分类的基础，受体受生理、病理和药理因素调节，处于动态变化之中。