执业药师考试备考辅导：组胺和组胺受体阻断药

☆ ☆考点1：组胺

组胺是机体自身存在的一种活性物质，主要存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中，尤其是肺、皮肤黏膜、支气管黏膜、胃黏膜和胃壁细胞含量较高。当组织受刺激后，可引起肥大细胞释放组胺，释放的组胺与组胺受体结合，产生病理生理学反应。组胺基本不作药用。

【药理作用】

1.心血管。加强心肌收缩力，提高心率。兴奋H1受体和H2受体引起小动脉和小静脉扩张，外周阻力降低。H1受体兴奋还引起毛细血管的通透性增加，水分渗出，引起水肿甚至休克。

2.平滑肌。兴奋H1受体，使支气管平滑肌收缩，气道阻力增加，引起呼吸困难，哮喘患者尤其敏感。此外，还兴奋胃肠平滑肌及子宫平滑肌，导致痉挛性腹痛等。

3.腺体。激动胃壁细胞H2受体，增加胃酸分泌，还使胃蛋白酶分泌增加，对唾液腺和支气管腺的分泌作用较弱。

4.三联反应。小剂量组胺皮下注射扩张毛细血管出现红斑，随后因毛细血管通透性增加而在红斑位置形成丘疹，较后因轴索反应使小动脉舒张而出现红晕，即所谓三联反应。对于局部神经受损者，如麻风病患者皮内注射组胺不产生三联反应。

5.神经系统。组胺刺激神经末梢引起痛和痒的感觉，激动中枢组胺受体引起中枢兴奋。

☆ ☆☆☆考点2：H1受体阻断药

常见的H1受体阻断药见下表：

【药动学】 多数H1受体阻断药口服或注射吸收完全，15～30min起效，作用维持时间长短不一，可在几个小时到几天不等。大部分在肝内代谢，代谢物及原形药均由肾脏排出。本类药具有肝药酶诱导作用。

【药理作用】

1.H1受体阻断。选择性阻断H1受体，可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管收缩作用，对组胺引起的血管扩张、毛细血管通透性增加、局限性水肿有一定对抗作用。对H2受体兴奋所致胃酸分泌无影响。

2.中枢作用。多数可通过血脑屏障阻断中枢的H1受体，产生镇静催眠作用。其中以异丙嗪、苯海拉明作用较强，吡苄明次之，氯苯那敏较弱，苯茚胺偶尔引起轻度中枢兴奋。阿司咪唑难以通过血脑屏障，无中枢作用。

3.其他。抗胆碱作用，影响中枢时表现为镇静、镇吐，影响外周引起阿托品样副作用。此外还有微弱的α受体阻断作用和局麻作用。

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