执业药师考试备考辅导：消化系统药物

☆ ☆☆☆考点1：抗酸药

常用的抗酸药为弱碱性无机盐，口服后能中和过多胃酸，升高胃内pH值，消除胃酸的刺激损窘;同时pH升高又抑制胃蛋白酶活力。饭后使用效果较好。 常用的抗酸药有碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁等，其作用差别在于抗酸强度、显效时间、维持时间等。碳酸氢钠起效快、作用强、作用短暂可致 碱血症。氢氧化铝抗胃酸作用较强，生效较慢;与三硅酸镁合用作用增强;口服后生成的AlCl3对黏膜及溃疡面有保护、收敛作用;久用可引起便秘。

☆ ☆考点2：H2受体阻断药

1.西咪替丁(甲氰咪胍，泰胃美)

【药动学】 口服易吸收，t1/2约2h，部分在体内代谢，原药和代谢物经肾排除。

【药理作用】 本品有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应液性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。

【临床应用】 用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等症。

【不良反应】 轻度腹泻、眩晕、皮疹等，极少数有白细胞减少和粒细胞缺乏、血小板减少和再生障碍性贫血。

【禁忌证】 肝、肾功能不全者慎用。

2.雷尼替丁

【药理作用】 本品为组织胺H2-受体拮抗剂。能抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌，可使胃酸减少，胃蛋白酶活性降低而且具有速效和长效的特点。

【临床应用】 临床用于良性胃溃疡、十二指肠溃疡、术后溃疡、返流性食管炎及胃泌素瘤。

【不良反应】 头痛、头晕、躁狂等，偶见白细胞与血小板减少、转氨酶升高等，停药可恢复。

【禁忌症】 胃溃疡患者应排除癌症后方可使用。严重肾功能不全者，剂量宜酌减。孕妇及哺乳期妇女慎用，8岁以下儿童禁用。

3.法莫替丁

【药动学】 口服易吸收，吸收后分布广泛。

【药理作用】 本品为组织胺H2受体拮抗剂。对胃酸分泌具有明显的抑制作用，其作用强度比西咪替丁强30多倍，比雷尼替丁强6～10倍。

【临床应用】 临床用于胃及十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤以及反流性食管炎等。

【不良反应】 少数患者可有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻、皮疹、面部潮红。偶有白细胞减少，轻度转氨酶增高等。

【禁忌证】 对本品过敏者、严重肾功能不全及孕妇、哺乳期妇女禁用;肝、肾功能不全者及婴幼儿慎用，注意应排除胃癌后才能使用本品。

☆ ☆☆☆考点3：胃壁细胞H+泵抑制药

1.奥美拉唑(洛塞克)

【药动学】 口服生物利用度为35%，反复应用可提高。血药浓度达峰时间1～3h.食物可干扰其吸收。代谢产物仍有活性，但不易透过壁细胞膜。**代谢产物由尿排出，其余随粪排出。

【药理作用】 奥美拉唑口服后，与胃壁H+-K+-ATP酶结合，使其灭活，减少胃酸分泌。这种作用基本不可逆，胃酸分泌水平的恢复*等新质 子泵的合成，因此本药作用维持时间长，停药后3天胃酸分泌水平仍不能完全恢复。此外还可能具有抗幽门螺旋杆菌作用。但不影响胆碱受体和组胺受体。

【临床应用】 用于胃和十二指肠溃疡、返流性食管炎和卓-艾氏综合征。

【不良反应】 头痛和胃肠道症状，偶有皮疹、外周神经炎、肝功能异常及男性乳房女性化等。

【禁忌证】 对本品过敏者禁用;孕妇及哺乳期妇女慎用;当怀疑胃溃疡时，应首先排除癌症的可能性，以免延误诊断;严重肝肾功能不全者慎用。

2.拉贝拉唑

【药理作用】 通过抑制质子泵抑制胃酸分泌。

【临床应用】 用于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎、卓-艾氏综合征等。

【不良反应】 皮疹瘙痒、血象改变、心悸、消化系统不适、头痛、眩晕等，偶见休克。本药吸收个体差异十分明显，给药时应注意。

3.泮托拉唑

作用机制、临床应用和不良反应均与拉贝拉唑相似，但对细胞色素P450依赖酶的抑制作用较弱。

☆ ☆考点4：黏膜保护药

1.米索前列醇

【药动学】 本品口服吸收迅速，可于1.5小时吸收完全。其血浆活性代谢产物米索前列醇酸达峰值时间为15分钟，口服200mg，平均峰浓度为0.309mg/L，消除半衰期为36～40分钟。主要经尿排出。

【药理作用】 属前列腺素衍生物，有促进黏液和HCO3-分泌，增强黏膜屏障作用。还能抑制基础胃酸、夜间胃酸分泌，抑制组胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸和胃蛋白酶分泌，促进胃黏膜细胞的增殖和修复。

【临床应用】 主要用于胃及十二指肠溃疡和急性胃炎引起的消化道出血。本品与米非司酮序贯合并使用，可用于终止停经49天内的早期妊娠。

【禁忌证】 孕妇禁用。

2.恩前列醇

作用类似于米索前列醇，能显著抑制组胺、胃泌素和进餐所引起的胃酸分泌。用于胃及十二指肠溃疡。

3.硫糖铝

使用后黏附于上皮细胞和溃疡面，增加黏膜保护层的厚度，减轻胃酸和消化酶的侵蚀，减轻损伤。本药还能促进黏膜和血管增生，促进溃疡愈合。临床主要用于胃及十二指肠溃疡。酸性环境中有效，不宜与碱性药物合用。

4.枸橼酸铋钾

在溃疡基底膜形成蛋白质-铋复合物的保护层，促进PGE释放，抗幽门螺旋杆菌。主要用于消化不良、胃及十二指肠溃疡。服药期间舌、粪染黑，偶见恶心。肾功能不良者禁用。

5.恩密达

为八面体氧化铝，使用后，覆盖于消化道黏膜上，增加黏膜屏障，促进胃黏膜上皮修复而发挥抗溃疡作用。也用于腹泻治疗。

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