执业药师考试备考辅导：利舍平的药理作用

【药理作用】利舍平降压作用的特点是缓慢、温和而持久。口服治疗量后约1周才产生降压作用，2～3周作用达高峰，停药后作用可持续3～4周。静脉注射或肌肉注射后30～60min血压开始下降，2～4h降压作用达高峰。

除降压作用外，利舍平还具有镇静和安定作用，其性质类似氯丙嗪但较弱，有利于改善高血压病人的精神紧张、烦躁及失眠等症状。此作用可能与脑组织中多巴胺和5-HT的耗竭有关。

利舍平对去甲肾上腺素能神经末梢中的囊泡膜具有很高的亲和力，能与囊泡膜上胺泵(依赖于 Mg2+-ATP的胺类主动转运机制)呈难逆性结合，使囊泡膜失去摄取和贮存去甲肾上腺素和多巴胺的能力，从而使囊泡内递质的合成与贮存逐渐减少，以至耗竭，使去甲肾上腺素能神经冲动传递受阻，从而产生降压作用并伴有心率减慢。