包合技术-执业药师备考辅导资料

一、包合技术：

指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。主分子客分子;

能否稳形成及是否稳定：取决于主、客分子的立体结构和二者极性。

包合物的稳定性：取决于两组分间的范德化力。是物理过程，不是化学过程。

二、包合材料：

(一)、环糊精CD：

β-CD水中溶解度较小，毒性很低。

(二)、环糊精衍生物：

1、水溶性环糊精衍生物：甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。

G-β-CD常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物吸收，还作注射剂包合材料。

2、疏水性环糊精衍物物：乙基-β-CD，降低水溶性药物的溶解性，达到缓释作用。

三、包合作用的特点：

1、药物与环糊精组成的包合作用：通常是单分子包合物;

2、摩尔比是1：1 ;

3、包合时对药物的要求：原子数大于5(稠环小于5);

4、相对分子质量100―400;

5、溶解度小于10g/L;

6、熔点低于250℃。无机药物大多不宜用CD包合;

7、药物的极性与缔合作用影响包合作用。

四、常用包合技术：

1、饱合水溶液法(重结晶法、共沉淀法);

2、研磨法;

3、冷冻干燥法;

4、喷雾干燥法。

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