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知识延伸
【结构特点】
1.含有四元的β-内酰胺环与四氢噻唑环骈合的结构，具有较大的分子张力；
2.在酸性或碱性条件下，均可以使青霉素的β-内酰胺环发生裂解，生成青霉酸、青霉醛和青霉胺。因此，青霉素不能和如氨基糖苷类抗生素等碱性药物合用；
3.某些酶（例如耐药菌产生的β-内酰胺酶）也是使青霉素的β-内酰胺环发生裂解，产生对β内酰胺抗生素的耐药；
4.青霉素遇到胺和醇时，胺和醇中亲核基团也会向β-内酰胺环进攻，生成青霉酰胺和青霉酸酯；
5.青霉素通常是指青霉素G，也被称为苄青霉素，是一个在临床使用的抗生素。临床上常用青霉素钠或青霉素钾；
6.青霉素钠盐的刺激性较钾盐小，故临床使用较多。但由于钠盐的水溶液在室温下不稳定、易分解，因此，在临床上使用其粉针剂；
7.青霉素的钠或钾盐经注射给药后，能够被吸收，同时也很快以游离酸的形式经肾脏排出，在血清中的半衰期只有30分钟，为了延长青霉素在体内的作用时间，可将青霉素和丙磺舒合用，以降低青霉素的排泄速度；
8.青霉素类药物的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。其母核的2位存在羧基，可以与碱金属离子成盐，可制成碱金属盐供注射用；6位上存在氨基，可与不同羧酸形成酰胺，酰胺基团的变化可影响青霉素类药物的抗菌谱。
【适应证】
青霉素用于敏感菌或敏感病原体所致的感染。溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。肺炎球菌引起的肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。梭状芽孢杆菌引起的破伤风和气性坏疽等。
【典型不良反应】
青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率高可达5%～10% ，为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿，严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率高。
【禁忌证】
1.对青霉素或其他青霉素类药过敏者禁用 。
2.用药前应询问患者有无过敏史，对24h未应用过青霉素者，应做皮内敏感试验，试验结果阳性者，应禁用。对青霉素或其他青霉素类药物过敏者、有过敏性疾患及过敏状态者禁用。
【药物相互作用】
1.与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少青霉素类药物的排泄，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但毒性反应也可能增加。
2.与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合用，可能降低本品抗菌作用。
3.与华法林合用，可加强抗凝血作用。
4.同时服用避孕药，可能影响避孕效果。
5.青霉素类与氨基糖苷类抗生素呈协同作用，但大剂量青霉素G或其他半合成青霉素可使氨基糖苷类活性降低。
【注意事项】
青霉素的副作用中，过敏性休克是致命的，常引起人们的注意，而表现为脑病及周围神经损害的神经毒性作用易被忽略。*须打消以往认为青霉素只要敏，就很少有中毒的观念，千万不要大剂量滥用青霉素（包括其它抗生素），*须用时，尽量少用静脉输注，老年人、小儿尤应慎用；此外，还须注意，青霉素与氨苄青霉素合用时，更易引起青霉素脑病的发生。
老年人应用抗菌药物时，其消除过程影响明显变慢。
【用法用量】
1.成人常用量：①肌内注射，每日80万～200万U，分3～4次给药；②静脉滴注，每日200万～1000万U，分2～4次给药。
2.小儿常用量：①肌内注射，2.5万U/kg，每12小时l次给药。②静脉给药，每日5～20万U/kg，分2～4次。
3.新生儿剂量：1次5万U/kg，肌内注射或静脉给药，出生第1周每12小时1次，>7天每8小时1次，严重感染每6小时1次。
4.早产儿剂量：第1周3万U/kg，每l2小时1次，2～4周时每8小时l次，以后每6小时1次。
【制剂与规格】
1.注射用青霉素钠：①0.12g（20万U）；②0.24g（40万U）；③0.48g（80万U）；④0.6g（100万U）；⑤0.96g（160万U；⑥2.4g（400万U）。
2.注射用青霉素钾：①0.125g（20万U）；②0.25g（40万U）；③0.5g（80万U）；④0.625g（100万U）。
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